DrugBank insulina lispro

DrugBank insulina lispro

La insulina lispro es un análogo de insulina humana recombinante producida en una cepa de laboratorio especializado de Escherichia coli. El ADN del plásmido se transfectó en las bacterias codifica para un análogo de la insulina humana que tiene una lisina en B28 residuce y prolina en la B29; estos residuos se invierten en la insulina humana endógena. La inversión de estos residuos de aminoácidos produce un análogo de insulina de acción rápida. Aprobado por la FDA en 1996.

fórmula química de proteínas

peso promedio de proteínas

La insulina lispro protamina recombinante

La insulina lispro recombinante

Aprobados los productos de venta con receta

Eli Lilly and Company

intramuscular; intravenoso; subcutáneo

Eli Lilly Canada Inc

Los médicos Total Care, Inc.

Eli Lilly and Company

Dispensación Solutions, Inc.

intramuscular; intravenoso; subcutáneo

Eli Lilly Canada Inc

intramuscular; intravenoso; subcutáneo

Eli Lilly Canada Inc

Humalog 200 Unidades / ml KWIKPEN

Eli Lilly Canada Inc

Los médicos Total Care, Inc.

Eli Lilly and Company

Eli Lilly and Company

Eli Lilly and Company

Humalog Mix50 / 50 KWIKPEN

Eli Lilly and Company

Eli Lilly and Company

Humalog Mix75 / 25 KWIKPEN

Eli Lilly and Company

Los médicos Total Care, Inc.

intramuscular; intravenoso; subcutáneo

Eli Lilly Canada Inc

Aprobados los productos de venta con receta genéricos

Aprobado productos de venta libre

Ácidos carboxílicos y derivados

Aminoácidos, Péptidos y Análogos

Para el tratamiento de Tipo 1 o 2 diabetes mellitus. Para ser utilizado en combinación con una insulina intermedia o de acción prolongada, excepto cuando se utiliza en una bomba de infusión continua de insulina.

La insulina es una hormona natural producida por las células beta del páncreas. En individuos no diabéticos, un nivel basal de insulina se complementa con picos de insulina después de las comidas. El aumento de la secreción de insulina después de las comidas es responsable de los cambios metabólicos que se producen como las transiciones del cuerpo de un postabsorptive a absorbente de estado. La insulina promueve la captación celular de glucosa, en particular en los tejidos musculares y adiposos, promueve el almacenamiento de energía a través de la glucogénesis, se opone catabolismo de las reservas de energía, aumenta la replicación del ADN y la síntesis de proteínas mediante la estimulación de la absorción de aminoácidos por el hígado, músculo y tejido adiposo, y modifica la actividad de numerosas enzimas implicadas en la síntesis de glucógeno y la glucólisis. La insulina también promueve el crecimiento y es necesario para las acciones de la hormona de crecimiento (por ejemplo, la síntesis de proteínas, la división celular, la síntesis de ADN). La insulina lispro es un análogo de insulina de acción rápida utilizado para imitar los picos de insulina postprandial en individuos diabéticos. El inicio de la acción de la insulina lispro es de 10-15 minutos. Su actividad alcanza su máximo 60 minutos después de la inyección subcutánea y su duración de acción es de 4-5 horas. En comparación con la insulina humana regular, insulina lispro tiene un inicio más rápido de acción y una duración de acción más corta. La insulina lispro se muestra también ser equipotente a la insulina humana en base molar.

Mecanismo de acción

La insulina lispro se une al receptor de insulina (IR), una proteína heterotetramérica que consiste en dos unidades de alfa extracelulares y dos unidades de transmembrana beta. La unión de la insulina a la subunidad alfa de IR estimula la actividad tirosina quinasa intrínseca de la subunidad beta del receptor. Los autophosphorylates receptor unido y fosforila numerosos sustratos intracelulares tales como sustratos del receptor de insulina (IRS) proteínas, Cbl, APS, Shc y Gab 1. La activación de estas proteínas conduce a la activación de moléculas de señalización corriente abajo incluyendo PI3 quinasa y Akt. Akt regula la actividad de transportador de glucosa 4 (GLUT4) y la proteína quinasa C (PKC), ambos de los cuales desempeñan papeles críticos en el metabolismo y catabolismo. En los seres humanos, la insulina se almacena en forma de hexámeros; sin embargo, sólo monómeros de insulina son capaces de interactuar con IR. Reversión de los residuos de prolina y lisina en las posiciones B28 y B29 de la insulina nativa elimina las interacciones hidrofóbicas y debilita algunos de los enlaces de hidrógeno que contribuyen a la estabilidad de los dímeros de insulina que comprenden hexámeros de insulina. Hexámeros de la insulina lispro se producen en presencia de zinc y metro -cresol. Estos hexámeros débilmente asociados disocian rápidamente después de la inyección subcutánea y se absorben como monómeros a través de las células endoteliales vasculares. Estas propiedades dan a la insulina lispro sus propiedades de acción rápida.

El volumen de distribución

objetivos

Proteína tipo de acción farmacológica Organismo Humano Comportamiento agonista Función general: receptor de señalización actividad proteína tirosina quinasa función específica: receptor de la tirosina quinasa que media las acciones pleiotrópicos de la insulina. La unión de la insulina conduce a la fosforilación de varios sustratos intracelulares, incluyendo, sustratos del receptor de insulina (IRS1, 2, 3, 4), SHC, GAB1, CBL y otros intermedios de señalización. Cada una de estas proteínas fosforiladas sirven como proteínas de ensamblaje para otras proteínas de señalización que contienen homología Src 2-dominios (SH2 Gen:. INSR Uniprot ID: P06213 Peso molecular: 156.331,465 Da

referencias
  1. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352]
  2. Jehle PM, Fussgaenger RD, Kunze T, M Dolderer, Warchol W, Koop I: El análogo de insulina lispro insulina humana mejora la unión de la insulina en los monocitos de pacientes con diabetes mellitus insulino-dependientes tratados intensivamente en circulación. J Clin Endocrinol Metab. 1996 Jun; 81 (6): 2319-27. [PubMed: 8964871]
  3. Jehle PM, Fussganger RD, Seibold A, B Luttke, Bohm BO: farmacodinámica de la lispro en 2 pacientes con diabetes mellitus tipo II. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996 Nov; 34 (11): 498-503. [PubMed: 8937933]
  4. Sciacca L, Cassarino MF, Genua M, G Pandini, Le Moli R, S Squatrito, Vigneri R: análogos de la insulina activan de manera diferente isoformas del receptor de insulina y la señalización posreceptor. Diabetologia. 2010 Aug; 53 (8): 1743-1753. doi: 10.1007 / s00125-010-1760-6. Epub 2010 abril 28. [PubMed: 20424816]

Proteína tipo de acción farmacológica Organismo Humano desconocido Función general: actividad de la proteína tirosina quinasa de función específica: receptor de la tirosina quinasa que media las acciones del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF1). Se une con alta afinidad IGF1 y IGF2 y la insulina (INS) con una afinidad más baja. El IGF1R activado está implicado en el crecimiento celular y el control de la supervivencia. IGF1R es crucial para la transformación tumoral y la supervivencia de células malignas. La unión del ligando activa el receptor quinasa, lo que lleva al receptor de la autofosforilación. Gen Nombre: IGF1R Uniprot ID: P08069 Peso molecular: 154.791,73 Da

referencias
  1. Smith TJ: el crecimiento de la regulación similar a la insulina factor I de la función inmune: una posible diana terapéutica en las enfermedades autoinmunes? Pharmacol Rev. 2010 Jun; 62 (2): 199-236. doi: 10.1124 / pr.109.002469. Epub 2010 abril 14. [PubMed: 20392809]

Las enzimas

Proteína tipo de acción farmacológica Organismo Humano desconocido Comportamiento inductor Función general: la actividad oxidorreductasa, que actúa sobre los donantes apareados, con la incorporación o reducción de oxígeno molecular, flavina reducida o flavoproteına como uno de los donantes, y la incorporación de un átomo de oxígeno función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. La cafeína se metaboliza principalmente por el CYP1A2 del citocromo en el hígado a través de una N. inicial Gen: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Peso molecular: 58293,76 Da

referencias
  1. Interacciones medicamentosas: citocromo P450 Tabla Interacción de Drogas [Enlace]

Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova – Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.

fuente www.drugbank.ca


comentarios:

Bill Cassidy: Buen video, gracias por publicar.

cristiano Avery: ¿Qué es lo que todos piensan y / o sabe sobre Afrezza insulina inhalada ???

Mir Rab_Nawaz_Talpur: bonito

medios bState: Después de la inyección NUNCA toque el área inyectada directamente con las manos / dedos igual que lo hizo, tiene que hacerlo con un hisopo con alcohol! Eso fue un error grave, no hacerlo de nuevo.

Jimmy Cox: Medios bState Tiene usted razón en que nunca toque sitio de la inyección, pero incorrecta sobre el uso de un hisopo. Nunca use un hisopo con alcohol después de la inyección, ya que puede tirar de algo de la insulina de vuelta.

William Tagalicud: @Herber Ormeño Si mantiene la aguja en la piel durante un máximo de 10 segundos después de la inyección, entonces no tendrá fugas, puede ser un problema porque le está dando menos insulina entonces necesario.

tomador de pompas fúnebres: Después de la inyección de u se supone que tiene que contar hasta 5, de modo que u no pierden la hace fuera de la piel.

Bill Cassidy: Buen video, gracias por publicar.

cristiano Avery: ¿Qué es lo que todos piensan y / o sabe sobre Afrezza insulina inhalada ???

Mir Rab_Nawaz_Talpur: bonito

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